Опіати

Опіати – похідні опіуму (речовини, одержуваного з опійного маку). Один з природних інгредієнтів опіуму – морфін – використовується як болезаспокійливий засіб. В даний час його отримують і синтетичним шляхом. Похідне морфіну – героїн – найбільш часто зустрічається наркотик. Так само як і людина, тварини, отримують можливість вводити собі опіати через канюлю, з’єднану з педаллю, натискання якої веде до введення наркотику в мозок або кров, швидко формують залежність від них.
Рецептори, що мають спорідненість до опіатів, були відкриті лише в 1974 р (Pert е. А., 1974). Через рік відразу дві групи дослідників змогли знайти пептиди, які є природними лігандами морфінової рецепторів (Hughes е. А., 1975; Terenius, Wahlstrom, 1975). Їх назвали енкефалінами і виокремили серед них лей-енкефалінів і мет-енкефалінів. Приставки лей-і мет- вказують на одну з амінокислот – лейцин або метіонін, які відрізняють їх один від одного. В даний час виявлено, що енкефаліни – це лише дві речовини з обширного сімейства ендогенних опіатних пептидів.
Їх природний синтез починається з трьох попередників. Проопиомеланокортина дає початок декільком гормонам гіпофіза. Один з них (бета-ендорфін) має опіатоподобним дію. З другого попередника – проенкефалін – виникають тільки енкефаліни. Третій попередник – продінорфін – дає початок декільком Динорфінів, ще одному, нещодавно відкритого класу опіатів.
Зараз описано кілька видів опіатних рецепторів. Мю-рецептори знайдені в нейронних шляхах, опосередковуючи больові відчуття. Саме їх блокує налоксон. Дельта-рецептори виявлені в структурах лімбічної системи, вони беруть участь у регуляції емоцій. Каппа-рецептори знайдені в корі і обумовлюють седативний ефект опіатів. Сігма-рецептори виявлені в гіпокампі, епсилон – в базальному передньому мозку і навколо гіпоталамуса. Таким чином, стимуляція опіатних рецепторів веде до активації декількох нейронних систем, що мають різні функції. Вони викликають аналгезії, гіпотермію, пригнічують видоспецифічні захисні відповіді (наприклад, затаивание), стимулюють систему підкріплення. Саме цей останній тип рецепторів пояснює формування залежності від опіатів (Carlson, 1992).
Штучне введення мікродоз морфіну в околоводопроводное сіра речовина середнього мозку викликає знеболювання, в преоптичне область гіпоталамуса – гіпотермію, в область мезенцефаліческой формації – заспокоєння, безпосередньо в прилегле ядро ​​- підкріплення попередньої поведінки.
Додаткові експерименти підтверджують, що опіати надають свій підкріплювальний ефект через дофамінергічні нейрони. У лабораторних умовах тварини будуть натискати на педаль, викликаючи надходження опіатів через канюлю, якщо ін’єкції речовини здійснюються в вентральную область покришки середнього мозку і прилегле ядро ​​(Bozarth, Wise, 1984). Процес супроводжується зростанням активності розташованих там дофамінергічних рецепторів (Mathews, German, 1984).
Протилежна дія викликають речовини, що блокують опіатні рецептори при безпосередньому їх введенні в вентральную область покришки середнього мозку або прилегле ядро. Тварини під впливом препарату перестають натискати на педаль, що викликає внутрішньовенні самоін’екцій наркотику (Maldonado ea, 1993).

Посилання на основну публікацію