1. Моя освіта – реферати, конспекти, доповіді
  2. Биология
  3. Конкурентное ингибирование

Конкурентное ингибирование

Конкурентные ингибиторы способны обратно связываться с активным центром фермента и конкурировать с субстратом за активный центр. Такие ингибиторы часто являются структурными аналогами субстрата и поэтому комплементарные активном центру фермента. И соединение, концентрация молекул которой больше, будет преимущественно сочетаться с активным центром и определять направление реакции. Снять тормозной влияние ингибитора можно избытком субстрата, который вытеснит ингибитор активных центров молекул фермента. Конкурентное ингибирование называют еще изостерические. Оно вызывается веществами, которые по своей структуре близки к субстратов. Примером конкурентного ингибирования является подавление малоната активности сукцинатдегидрогеназы – фермента, окисляет сукцинат, который при этом превращается в фумарат. Если в среду, где происходит окисление сукцината, внести малоновая кислоту (ингибитор сукцинатдегидрогеназы), по структуре очень похожа на сукцината и отличается от нее только тем, что содержит одну группу СН2, то образуется фермент-ингибиторный комплекс, который не способен окисляться, т.е. два атома водорода НЕ отщепляются. В результате присоединения малоната к ферменту реакция окисления сукцината затормаживается. Итак, сукцинат и малонат, как близкие по структуре вещества конкурируют за связывание с активным центром фермента. Поэтому направление реакции будет определяться соотношением концентраций субстрата и ингибитора. Другими словами, если в среде одновременно имеются субстрат и ингибитор, то в случае преобладания концентрации ингибитора реакция затормозится и, чтобы остановить его тормозящее действие, нужно внести избыток субстрата. Последний по закону действующих масс вытеснит с комплекса ингибитор, и реакция восстановится. Такую же конкурентное воздействие на сукцинатдегидрогенезу проявляет и оксалоацетат, который также близок по структуре к сукцината.
Конкурентное ингибирование широко применяется в медицинской практике для борьбы с инфекциями, в сельском хозяйстве – для уничтожения вредителей, а также в военном деле.
Конкурентными ингибиторами (изостерические) могут выступать промежуточные продукты обмена – метаболиты, накопление которых регулирует активность ферментов. Действие многих лечебных средств происходит по принципу конкурентного ингибирования. Например, сульфаниламиды, широко применяются для лечения инфекционных заболеваний, структурно подобные ПАБК (ПАБК), которую бактерии используют для синтеза фолиевой кислоты. Последняя входит в состав ферментов, необходимых для их роста. Сульфаниламиды вытесняют ПАБК с комплекса с ферментом, что приводит к торможению роста бактерий.
Конкурентное воздействие проявляют также некоторые аналоги витаминов. Например, дезоксипиридоксин – аналог витамина В5 или аминоптерин – аналог фолиевой кислоты. Эти аналоги витаминов называются еще антивитаминами. Они могут образовывать так называемые антикоферменты, проявляющие свойства конкурентных ингибиторов. Антикоферменты или их предшественники антивитамины применяются в биохимических исследованиях или в медицинской практике как эффективные лечебные средства. Например, аминоптерин используют для лечения лейкоза и опухолевых заболеваний; изониазид (аналог витамина В5) – туберкулеза; кумарины, что является антивитаминами нафтохинонов (витамины К), применяют в лечении и в профилактике тромбозов.

ПОДІЛИТИСЯ: