1. Моя освіта – реферати, конспекти, доповіді
  2. Біологія
  3. Інгібітори синтезу білка у бактерій

Інгібітори синтезу білка у бактерій

Мішенню для цих препаратів є білкосинтезуючі системи прокаріот, які мають відмінності від рибосом еукаріот, що забезпечує селективність дії цих препаратів. Синтез білка – багатоступінчастий процес, де задіяно безліч ферментів і структурних субодиниць. Відомі кілька точекмішеней, на які здатні впливати препарати цієї групи в процесі біосинтезу білка.

Аміноглікозиди, тетрациклін та оксазолідінони зв’язуються з 30S-субодиницею, блокуючи процес ще до початку синтезу білка. Аміноглікозиди необоротно зв’язуються з 30S-субодиницею рибосом і порушують приєднання до рибосоми тРНК, відбувається утворення дефектних ініціальних комплексів. Тетрацикліни зворотно зв’язуються з 30S-субодиницею рибосом і перешкоджають приєднанню нового аміноацил тРНК до акцепторному сайту і переміщенню тРНК з акцепторного на донорський сайт. Оксазолідінони блокують зв’язування двох субодиниць рибосом в єдиний 70S-комплекс, порушують терминацию і вивільнення пептидного ланцюга.

Макроліди, хлорамфенікол, лінкозаміди та стрептограміни з’єднуються з 50S-субодиницею та інгібують процес елонгації поліпептидних ланцюгів при синтезі білка. Хлорамфенікол і лінкозаміди порушують формування пептиду, катализируемого пептіділтрансферазой, макроліди інгібують транслокацию пептидил тРНК. Однак ефект цих препаратів бактеріостатічен. Стрептораміни, хінупристин / дальфопристин інгібують синтез білка в синергичной манері, роблячи бактерицидну дію. Хінупристин пов’язує 50S-субодиницю і попереджає елонгацію поліпептиду. Дальфопристин приєднується поруч, змінює конформацію 50S-рибосомальної субодиниці, збільшуючи тим самим міцність зв’язування з нею хінупристин.

ПОДІЛИТИСЯ: