Як діє організм на ліки

Дія організму на ліки. Шляхи і способи введення препаратів. Сучасні лікарські форми і упаковки. Як відрізнити підробку. Ліки-дженерики. Фармакокінетика: всмоктування, розподіл, перетворення і виведення ліків.

Зазвичай, приймаючи ліки, ми не дуже замислюємося про його подальшу долю в організмі. Це зрозуміло. Нам важливий результат, а не розуміння того, що відбувається всередині нас, коли ліки потрапляють туди. Але ж, перш ніж принести полегшення, ліки повинні зробити справжню подорож, щоб опинитися в потрібному місці, в потрібний час, та ще не розгубити своєї зброї. Цей шлях може бути довгим або коротким, але він завжди складний, і на кожному кроці “маленького доктора” чекають заздалегідь розставлені пастки, бар’єри і вири біохімічних перетворень. Давайте ж подумки спробуємо простежити за кожним кроком нашого “відважного мандрівника”.

Наука, яка вивчає взаємодію ліків і живих організмів, називається фармакологією, і вона є частиною великого комплексу медичних наук. Походження слова “фармакологія” грецьке: від “фармакон” – ліки і “логос” – наука. Але ще в словнику древніх єгиптян можна знайти визначення “Фармак”, що в перекладі звучить як “дарують зцілення”.

Ліки – це те, що лікує, приносить полегшення при хворобі або ж сприяє одужанню. Згідно з цим визначенням, ліками може стати і хороша бесіда, і увага з боку близьких або незнайомих нам людей. Але для фармакології ліками є речовина, яке, потрапляючи в живий організм, викликає зміна біологічних функцій за рахунок хімічного або фізико-хімічної взаємодії. Ліки можуть бути твердим, рідким або газоподібним, мати маленький або великий розмір молекул, а також мати цілу низку інших фізичних, фізико-хімічних і хімічних властивостей, кожне з яких відбивається на його біологічну дію. Ліки можуть бути аналогом природних речовин або синтезованих в нашому організмі (наприклад, алкалоїд або гормон) або бути речовиною, яка не має таких аналогів. Отрути часто також є ліками (згадайте “бджолина отрута” або “зміїна отрута”), в той же час будь-який безпечне ліки можуть стати отрутою – тут все залежить від дози.

Модне нині лікування травами, або фітотерапія, аж ніяк не так нешкідливо, як це декларують його прихильники, які закликають відмовитися від “хімічних ліків” на користь “натуральних”. Самолікування в будь-якому випадку шкідливо, але при “самодіяльному” вживанні лікарських трав слід врахувати ще й те, що ні грамотність приготування лікарського засобу, ні точність його дозування (все те, що нам, до речі, гарантовано при прийомі “класичних” форм ліків – таблеток , капсул і інших) часто бувають просто недосяжні, і це призводить до тяжких наслідків. Згадаймо, що Джульєтта впала в летаргічний сон, випивши всього-на-всього настойку беладони (правда, свідомо велику дозу), яка застосовується зазвичай для зняття болю при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки. А ось неправильно приготований відвар з трави сени може привести до різких болів і спазмів у животі – не так трагічно, як у попередньому прикладі, але, погодьтеся, теж неприємно (особливо, якщо згадати, що готують його для страждаючих запором).

Щоб ліки було легше приймати і воно подіяло потрібним чином, йому надають певний вид. При цьому застосовують різні добавки, що дозволяють отримати і зберегти форму, змінити неприємний смак, подовжити (пролонгувати) дію препарату і так далі. Створені таким чином таблетки, капсули, розчини, свічки, мазі, пластирі називають лікарською формою. Лікарських форм безліч. Умовно їх поділяють на чотири групи: тверді, рідкі, м’які та газоподібні. До твердих лікарських форм відносять таблетки, капсули, порошки, гранули, драже, брикети і тому подібні. У цю ж групу входять і всілякі збори, що складаються з декількох видів лікарської рослинної сировини. Рідкі форми – різні розчини, суспензії, сиропи, краплі, емульсії, настоянки, екстракти. М’які – мазі, креми, гелі, лініменти, пасти, свічки, пластирі; газоподібні – кошти для інгаляційного наркозу, аерозолі і так далі. Для довідки в додатку 4 перераховані всі застосовувані в даний час лікарські форми.

За останні 10-20 років наука про ліки і їх виробництво зробили крок далеко вперед. Створено нові ефективні лікарські форми, що дозволяють скоротити частоту прийомів, забезпечити рівномірне і тривале вивільнення діючих речовин, зменшити ймовірність побічних ефектів. Застосування таких форм полегшує користування ліками і дає більш відчутний результат в лікуванні. Проконсультуйтеся з лікарем або працівником аптеки: вони обов’язково порадять вам найкраще з наявних ліків. Навіть якщо вартість його виявиться трохи вище, витрати безсумнівно окупляться зручністю вживання і ефективністю впливу.

При покупці лікарського препарату обов’язково зверніть увагу на його упаковку. Останнім часом почастішали випадки виявлення підробок серед найбільш популярних лікарських препаратів (причому, в ряді випадків відрізнити підробку від оригіналу досить важко). Фармацевтичні фірми – виробники ліків, препарати яких особливо часто підробляють, вживають заходів для запобігання фальсифікації. Вони звертаються в інформаційні видання, як спеціалізовані, так і популярні, з попереджуючими публікаціями. Представники цих фірм відвідують лікарів і аптечних працівників, інформуючи їх про можливі підробки, пояснюють, як відрізнити справжні препарати від фальсифікованих. Виробники постійно вдосконалюють упаковку, вводячи додаткові ступені захисту: голограми, об’ємну друк, специфічні шрифти і так далі. Кожна партія препарату має “Сертифікат відповідності”, який на ваше прохання має бути наданий аптечним працівником.

Упаковка лікарського препарату може бути 2-х видів: внутрішня (первинна) і зовнішня (вторинна). Ліки можуть мати як обидва види упаковки, так і один. Первинна упаковка знаходиться в безпосередньому контакті з лікарським засобом. Наприклад, таблетки можуть бути упаковані в блістери або баночки, краплі або розчини – в ампули або флакони, мазі і креми – в баночки або тюбики (туби) і так далі. Для запобігання пошкоджень або з іншої причини первинна упаковка теж може бути упакована, наприклад, в коробку. Це буде вторинна упаковка.

На території Російської Федерації встановлені єдині вимоги до оформлення і маркування лікарських засобів (Федеральний Закон РФ № 86-ФЗ від 22 червня 1999 року “Про лікарські засоби”, стаття 16 “Маркування та оформлення лікарських засобів”).

Як приклад правильного оформлення ми привели упаковку препарату “Куріозін” (дивись малюнок 1.2.1).

1. На первинної і вторинної упаковці добре читаним шрифтом російською мовою повинні бути вказані:

– Назва лікарського засобу та назву діючої речовини (якщо препарат містить 1 компонент);
– Назва фірми – виробника;
– Номер серії та дата виготовлення;
– Спосіб застосування лікарського засобу;
– Дозування і кількість доз в упаковці;
– термін придатності;
– Умови зберігання препарату;
– Умови відпустки в аптечних установах (препарат видається за рецептом лікаря або без);
– Запобіжні заходи, яких слід дотримуватися при застосуванні цих ліків.

2. Лікарські препарати повинні надходити в продаж тільки з інструкцією із застосування, що містить наступні дані російською мовою:

– Назва і юридична адреса фірми-виробника;
– Назва лікарського засобу, назва діючої речовини (якщо препарат містить 1 компонент);
– Відомості про компоненти, що входять до складу ліків, їх дозування, упаковці;
– Відомості по фармакологічній дії активної речовини;
– Показання до застосування, а також протипоказання;
– Можливі побічні ефекти препарату;
– Можливі взаємодії з іншими лікарськими засобами;
– Спосіб застосування ліків;
– Термін придатності та умови зберігання;
– Вказівка про те, що лікарський засіб слід зберігати в місцях, недоступних для дітей;
– Умови відпустки (препарат видається за рецептом лікаря або без нього).

3. Додатково на упаковці можуть бути поміщені наступні дані:

– Логотип фірми-виробника;
– країна виробник;
– Назва препарату і діючої речовини англійською (або латинською) мовою; поруч з назвою може розміщуватися знак оригінальності, який вказує на те, що воно є торговою маркою даного виробника і не може бути використано іншим виробником;
– штрих код.

Слід знати, що одне і те ж діюча речовина (або кілька компонентів) може міститися в однакових дозах в препаратах, що мають різні торгові назви (препарати-синоніми). Тому, якщо лікар або аптечний працівник запропонує вам замінити один препарат іншим, не варто відразу відмовлятися. Це може бути те ж саме ліки, але назване по-іншому. Ретельно прочитайте інструкцію до препарату і переконайтеся в тому, що препарат рекомендований вам для заміни правильно.

Коли термін патентного захисту закінчується, препарат переходить з розряду оригінальних в розряд дженериків (від англ. Generic – родове). Їх можуть виробляти різні фірми, залишаючи колишня назва препарату або називаючи по-своєму (зазвичай це пов’язано з поділом витрат на рекламу). Препарати-дженерики дешевше оригінальних, так як витрати на їх розробку не включені в ціну. Багато дженерики є високоефективними препаратами і забезпечують необхідний терапевтичний ефект.

Оскільки вплив ліків на організм не буває одностороннім, і організм теж впливає на ліки, ми вживаємо слово “взаємодія”. У фармакології вплив організму на ліки позначають терміном фармакокінетика, а ліки на організм – фармакодинаміка.

Фармакокінетика описує процеси, від яких залежить концентрація ліків в організмі: всмоктування, розподіл, біотрансформація (перетворення) і виведення.

Давайте ж трохи відкриємо двері в світ фармакології, предмет якої – ліки – цікавий кожному з нас, адже всім нам так чи інакше доводиться з ними стикатися протягом усього життя.

Уявімо собі, що у нас є препарат, який допоможе позбутися від болю. Нам потрібно тільки доставити його в кровотік. Адже для того, щоб ліки дало лікувальний ефект, воно повинно спочатку потрапити в кров. Тільки після цього, подолавши низку внутрішніх бар’єрів, воно зможе дійти до мети, зв’язатися з клітинами-мішенями, викликати потрібні зміни у функціонуванні тканин, органів і систем (що і є проявом його біологічної дії) і, нарешті, піддавшись перетворенням (біотрансформації), або в незміненому вигляді покинути організм.

Якими шляхами ліки можуть потрапити в кровотік? Прийнято розрізняти два принципово різних способи: через шлунково-кишковий тракт (ентерально) і минаючи шлунково-кишковий тракт (парентерально). Ентеральні шляху введення: через рот (такий шлях називають пероральним), під язик (сублінгвально) і через пряму кишку (ректально). Парентеральні – на шкіру і слизові оболонки (наприклад, вагінально, тобто на слизову оболонку піхви), ін’єкції, інгаляції. Вибір способу введення залежить від багатьох причин і в кожному випадку визначається лікарем.

Найбільш зручний і природний для пацієнта шлях введення – через рот – є одночасно і найскладнішим для ліки, так як воно має подолати два найбільш активних внутрішніх бар’єру – кишечник і печінку, де більшість речовин піддається перетворенням.

За допомогою голки ліки можна доставити в будь-яку точку тіла, при цьому забезпечені і точність дозування, і швидкість настання ефекту. Але це більш трудомісткий спосіб, що вимагає дотримання стерильності і присутності медичного персоналу. Та й сам укол не так зручний і безболісний для пацієнта, як проковтування пігулки.

Ректальний шлях введення використовують, наприклад, при захворюваннях шлунково-кишкового тракту або коли хворий знаходиться в несвідомому стані. Перевага цього способу в тому, що близько третини ліки надходить в загальний кровотік, минаючи печінку.

Інгаляції застосовують для прямого впливу на бронхи або отримання швидкого і сильного ефекту, так як всмоктування ліків в легенях відбувається дуже інтенсивно.

Часто, щоб отримати місцевий ефект, ліки застосовують зовнішньо у вигляді крапель в ніс, очі і вуха, примочок тощо.

Як бачите, існують різні шляхи введення препаратів: через рот, у вигляді ін’єкцій, ректально, зовнішньо; і часто один препарат має різні лікарські форми. Таке різноманіття – не примха розробників ліків, а необхідність. Як правило, ліки є чужорідними для організму речовинами, і він усілякими способами намагається нейтралізувати їх і вивести назовні. На кожному кроці ліки піддаються впливам, які можуть зробити їх марними і навіть шкідливими. Адже не часто вдається доставити препарат безпосередньо до вогнища ураження, як, наприклад, ми це робимо, завдаючи мазь на запалену ділянку шкіри, або закопуючи розчин в хворе око. Зазвичай шлях ліки в організмі не простий і рясніє бар’єрами і перешкодами. Розглянемо докладніше всі, що відбувається з ліками на цьому шляху.

Введене ліки переходить з місця введення в кров, яка розносить його по організму і доставляє в різні тканини органів і систем. Цей процес позначають терміном всмоктування (абсорбція). Швидкість і повнота всмоктування характеризують біодоступність ліки, визначають час настання дії і його силу. Природно, що при внутрішньовенному і внутрішньоартеріальному введенні лікарська речовина “всмоктується” відразу і повністю, і його біодоступність становить 100%.

При всмоктуванні ліки повинні пройти через клітинні мембрани шкіри, слизових оболонок, стінок капілярів, клітинних і субклітинних структур. Залежно від властивостей ліки і бар’єрів, через які воно проникає, а також способу введення все механізми всмоктування можна розділити на чотири основних види: дифузія (проникнення молекул за рахунок теплового руху), фільтрація (проходження молекул через пори під дією тиску), активний транспорт (перенесення з витратами енергії) і пиноцитоз (захоплення клітиною макромолекулярних сполук), при якому молекула ліки як би продавлюється через оболонку мембрани (рисунок 1.2.2). Ці ж механізми транспорту через мембрани використовуються і при розподілі ліків в організмі, і при їх виведенні. Зверніть увагу, що мова йде про тих же процесах, за допомогою яких клітина обмінюється речовинами з навколишнім середовищем.

Деякі ліки, що приймаються через рот, всмоктуються шляхом простої дифузії в шлунку, більшість же з них – в тонкому кишечнику, що має значну поверхню (приблизно 200 м2) і інтенсивне кровопостачання. Шлунок – перша зупинка на шляху прийнятих через рот ліків. Ця зупинка досить коротка. І вже тут їх чекає перша пастка: ліки можуть руйнуватися при взаємодії з їжею або травними соками. Щоб уникнути цього, їх поміщають в спеціальні кислотостійкі оболонки, що розчиняються лише в лужному середовищі тонкого кишечника. Затримка в шлунку небажана, адже всмоктування там відбувається порівняно повільно. Однак є ліки, всмоктування яких в шлунку бажано, оскільки вони повинні діяти безпосередньо на шлунок і процес травлення, наприклад, засоби, що знижують кислотність шлункового соку шляхом нейтралізації соляної кислоти (антациди), противиразкові засоби. У шлунку відбувається також всмоктування ліків, що володіють кислотними властивостями: саліцилова кислота, ацетилсаліцилова кислота, снодійні засоби з групи лікарських засобів, похідних барбітурової кислоти (барбітурати), які надають заспокійливу, снодійну, наркозное або протисудомну дію, і інші.

За рахунок дифузії всмоктуються лікарські речовини і з прямої кишки при ректальномвведеніі.

Фільтрація через пори мембран зустрічається значно рідше, так як діаметр цих пір невеликий і через них можуть пройти тільки дрібні молекули.

Найбільш проникні для ліків стінки капілярів, а найменш – шкіра, верхній шар якої складається, в основному, з ороговілих клітин.

Але інтенсивність всмоктування через шкіру може бути збільшена. Згадаймо, що живильні креми і маски наносять на спеціально підготовлену шкіру (видалення надлишку ороговілих клітин, очищення пір, поліпшення кровопостачання досягається, наприклад, за допомогою водяної бані), а посилення знеболюючого ефекту при запаленні м’язів (в медицині це називається миозитом, а в народі кажуть – “продуло”) домагаються за допомогою місцевого масажу, втираючи мазі і розчини в хворе місце.

Всмоктування ліків при сублінгвальному застосуванні (під язик) відбувається швидше й інтенсивніше, ніж з шлунково-кишкового тракту.

Ліки, що приймаються всередину (а таких ліків більшість), всмоктуються з шлунково-кишкового тракту (шлунок, тонка і товста кишка), і природно, що процеси, які відбуваються в ньому, впливають на їх всмоктування в найбільшою мірою.

Звичайно, нам було б дуже зручно, якби всі ліки можна було приймати всередину. Однак поки цього домогтися не вдається. Деякі речовини (наприклад, інсулін) повністю руйнуються ферментами в шлунково-кишковому тракті, а інші (пеніциліну) – кислим середовищем в шлунку. Такі ліки застосовують у вигляді ін’єкцій. Цим же способом користуються, якщо необхідно надати екстрену допомогу.

Якщо ліки повинні вплинути тільки на місці введення, його призначають зовнішньо у вигляді мазі, примочок, полоскання тощо.

Для газоподібних і летючих ліків основним способом є введення в організм з повітрям (інгаляція). Таким же шляхом відбувається всмоктування аерозолів.

...
ПОДІЛИТИСЯ: