Всмоктування ліків

Введене ліки переходить з місця введення (наприклад, шлунково-кишковий тракт, м’яз) в кров, яка розносить його по організму і доставляє в різні тканини органів і систем. Цей процес позначають терміном всмоктування (абсорбція). Швидкість і повнота всмоктування характеризують біодоступність ліки, визначають час настання дії і його силу. Природно, що при внутрішньовенному і внутрішньоартеріальному введенні лікарська речовина потрапляє в кровотік відразу і повністю, і його біодоступність становить 100% (рисунок 2.4.2).

При всмоктуванні ліки повинні пройти через клітинні мембрани шкіри, слизових оболонок, стінок капілярів, клітинних і субклітинних структур. Залежно від властивостей ліки і бар’єрів, через які воно проникає, а також способу введення все механізми всмоктування можна розділити на чотири основних види: дифузія (проникнення молекул за рахунок теплового руху), фільтрація (проходження молекул через пори під дією тиску), активний транспорт (перенесення з витратами енергії) і осмос, при якому молекула ліки як би продавлюється через оболонку мембрани. Детально про це розповідалося в першій частині книги, схематично перенесення речовин через клітинну мембрану зображений на малюнку 1.4.5. Ці ж механізми транспорту через мембрани беруть участь в розподілі ліків в організмі, і при їх виведенні. Зверніть увагу, що мова йде про тих же процесах, за допомогою яких клітина обмінюється речовинами з навколишнім середовищем.

Транспорт ліки в клітку здійснюється за допомогою тих же механізмів, які забезпечують в клітці обмін речовин з навколишнім середовищем.

Деякі ліки, що приймаються через рот, всмоктуються шляхом простої дифузії в шлунку, більшість же з них – в тонкому кишечнику, що має значну поверхню (приблизно 200 м2, якщо “розправити” все ворсинки епітелію) і інтенсивне кровопостачання. Шлунок – перша зупинка на шляху прийнятих через рот ліків. Ця зупинка досить коротка. І вже тут їх чекає перша пастка: ліки можуть руйнуватися при взаємодії з їжею або травними соками, зокрема, з соляною кислотою. Щоб уникнути цього, їх поміщають в спеціальні кислотостійкі оболонки, що розчиняються лише в лужному середовищі тонкого кишечника. Не слід порушувати цілісність такої капсули або таблетки (тобто розкушувати, розжовувати або товкти), щоб лікарський засіб не втратило своєї активності. Інформацію про спосіб застосування призначеного препарату необхідно уточнити в інструкції-вкладиші або на упаковці ліків.

Не слід розкушувати, розжовувати або товкти ліки, поміщені в кишковорозчинною оболонку! Інформацію про спосіб застосування препарату шукайте в інструкції-вкладиші або на упаковці лікарського засобу.

Руйнування ліки під дією шлункового соку – не єдина причина, по якій небажано розжовувати або товкти таблетку. Існують препарати, з яких діюча речовина вивільняється не одномоментно, а поступово (повільно, які тривалий час або розраховано за часом – “порційно”). Якщо порушити цілісність системи доставки (оболонки капсули або таблетки) цих коштів, діюча речовина вивільняється відразу. При цьому в організмі пацієнта може створитися концентрація, що значно перевищує лікувальну або навіть токсичну. Інформацію, що стосується способу прийому лікарського засобу, ви можете отримати у лікаря і в інструкції по застосуванню препарату.

У шлунку відбувається всмоктування ліків, що володіють кислотними властивостями: саліцилова кислота, ацетилсаліцилова кислота, снодійні засоби з групи похідних барбітурової кислоти (барбітурати), які надають заспокійливу, снодійну або протисудомну дію, і інших.

Також за рахунок дифузії всмоктуються лікарські речовини і з прямої кишки при ректальному введенні.

Фільтрація через пори мембран зустрічається значно рідше, так як діаметр цих пір невеликий і через них можуть пройти тільки дрібні молекули. Найбільш проникні для ліків стінки капілярів, а найменше – шкіра, верхній шар якої складається в основному з ороговілих клітин.

Але інтенсивність всмоктування через шкіру може бути збільшена. Згадаймо, що живильні креми і маски наносять на спеціально підготовлену шкіру (видалення надлишку ороговілих клітин, очищення пір, поліпшення кровопостачання досягається, наприклад, за допомогою водяної бані), а посилення знеболюючого ефекту при запаленні м’язів (в медицині це називається миозитом, а в народі кажуть – “продуло”) домагаються за допомогою місцевого масажу, втираючи мазі і розчини в хворе місце.

Всмоктування ліків при сублінгвальному застосуванні (під язик) відбувається швидше й інтенсивніше, ніж з шлунково-кишкового тракту. Лікарі радять у ситуаціях, коли потрібне швидке надання допомоги (наприклад, необхідно зняти біль під час ниркової або печінкової коліки – при точно встановленому діагнозі!), Потовкти таблетку Но-шпи (дротаверину) і тримати її в роті, не ковтаючи, разом з ковтком гарячої води. Гаряча вода викликає розширення судин порожнини рота, і спазмолітичний ефект препарату в цьому випадку настає дуже швидко, практично як після внутрішньом’язової ін’єкції. Однак кожен повинен знати, що при болях в животі прийом будь-яких знеболюючих або спазмолітичних засобів категорично заборонений до встановлення діагнозу!
Прийом будь-яких знеболюючих і спазмолітичних засобів при болях в животі категорично заборонений до встановлення діагнозу!

Ліки, що приймаються всередину (а таких ліків більшість), всмоктуються з шлунково-кишкового тракту (шлунок, тонка і товста кишка), і природно, що процеси, які відбуваються в ньому, впливають на всмоктування ліків в найбільшою мірою.

Звичайно, нам було б дуже зручно, якби всі ліки можна було приймати всередину. Однак поки цього домогтися не вдається. Деякі речовини (наприклад інсулін) повністю руйнуються ферментами в шлунково-кишковому тракті, а інші (пеніциліну) – кислим середовищем в шлунку. Такі ліки застосовують у вигляді ін’єкцій. Цим же способом користуються, якщо необхідно надати екстрену допомогу.

Якщо ліки повинні вплинути тільки на місці введення, його призначають зовнішньо, у вигляді мазі, примочок, полоскання тощо. Деякі препарати, що приймаються в малих дозах (наприклад нітрогліцерин), можуть всмоктуватися і через шкіру, якщо їх застосовують у вигляді спеціальних лікарських форм, наприклад, трансдермальних ( “чрескожних”) терапевтичних систем.

Для газоподібних і летючих ліків основним способом є введення в організм з повітрям (інгаляція). При такому введенні всмоктування відбувається в легенях, що мають велику поверхню і рясне кровопостачання. Таким же шляхом відбувається всмоктування аерозолів.

...
ПОДІЛИТИСЯ: