Блокатори кальцієвих каналів

У розділі 1.3, присвяченій загальним принципам дії ліків ( “Як ліки лікують …”), ми вже згадували про регулювання роботи іонних каналів клітини як про один з можливих механізмів дії ліків. Відзначали ми і роль іонів кальцію в життєдіяльності клітин. Кальцій бере участь у багатьох фізіологічних процесах, таких як м’язове скорочення, секреторна діяльність, нервово-м’язова передача, згортання крові і так далі. Відомо принаймні чотири типи каналів в клітці, за якими іони кальцію входять в клітину і залишають її. Деякі з цих каналів управляються за допомогою рецепторів, інші є потенціалзалежне, тобто відкриваються і закриваються при певному заряді клітини. В даний час створені ліки, які більш-менш вибірково блокують вхід кальцію в клітину і впливають, таким чином, на функції серцево-судинної системи.

Блокада кальцієвих каналів в клітинах гладкої мускулатури, зменшуючи вхід іонів кальцію в клітину, викликає тривалий розслаблення м’язів в судинах, а в серці – зниження сили скорочень міокарда і зниження частоти водія ритму, що, в свою чергу, зменшує потребу міокарда в кисні. Завдяки цим властивостям, блокатори кальцієвих каналів знаходять застосування при лікуванні гіпертонії, деяких форм стенокардії, аритмії та інших серцево-судинних захворювань.

Історично перший представник цієї групи верапаміл був створений в результаті спроб синтезувати більш активні аналоги алкалоїду опійного маку папаверину, що є судинорозширювальну засобом. Згодом було відкрито багато речовини з аналогічним фармакологічною дією, але відрізняються за хімічною будовою. Це дилтиазем, бепридил і ніфедипін, який став прородичем великого сімейства дигідропіридинових блокаторів кальцієвих каналів. Іншими представниками цього сімейства є амлодипін, нікардіпін, нимодипин, фелодипін.

Різні препарати відрізняються за характером впливу на серцево-судинну систему. Наприклад, ніфедипін не знижує провідність в передсердно-шлуночкової вузлі і, отже, більш безпечний для пацієнтів з порушеннями цієї провідності, ніж верапаміл і дилтіазем, які можуть пригнічувати функції шлуночків. Пацієнтам із серцевою недостатністю блокатори кальцієвих каналів протипоказані, так як вони можуть погіршити хворобу. При порівняно низькому артеріальному тиску ніфедипін може викликати його подальше небажане зниження, і в подібній ситуації краще верапаміл і дилтіазем, менше змінюють тиск. Навіть з такого короткого переліку прикладів видно, наскільки небезпечним може бути в цих випадках самолікування. Тільки лікар, що знає про специфічні властивості і можливих небажані ефекти препаратів, може правильно вибрати і призначити ліки.

...
ПОДІЛИТИСЯ: