Безпека застосування і нестероїдних протизапальних засобів

Біль як неодмінний симптом всіх запальних захворювань – від звичайної застуди до важкого ураження суглобів. Анальгетики та нестероїдні протизапальні засоби, що застосовуються для зменшення больових відчуттів і усунення запальних процесів.

“Я зараз задрімав, і мені снилося, ніби
у мене ліва нога чужа.
Прокинувся від пекучого болю.
Ні, це не подагра, скоріше ревматизм ”
А.П. Чехов “Дядя Ваня”

“Ревматизм треба лікувати саліцілкой”
А. Кронін “Цитадель”

У чеського хірурга А. Ирасека був пацієнт-кухар, який лікувався в лікарні від опіків окропом. При цьому кухар не відчував болю, хоча безпомилково визначав, наприклад, місце уколу. Ирасек припустив, що причиною такого явища може бути недорозвинення деяких структур нервової системи.

Повна відсутність больових відчуттів може бути настільки ж небезпечним, як і сама біль (наприклад, кухар, про який ми розповіли вище, міг отримати значні опіки, навіть не дізнавшись про це).

Біль – це захисна реакція організму, сигнал про небезпеку, роль якого для людини дуже велика. Навіть простий укол викликає у нас неприємні відчуття. А сильна і тривала біль може стати причиною ураження життєво важливих систем організму і навіть привести до шоку. Больові відчуття супроводжують багато захворювань, вони не тільки мучать людини, але і погіршують перебіг хвороби, так як відволікають захисні сили організму від боротьби з нею.

Біль виникає в результаті подразнення особливих закінчень нервових волокон, які називають ноцицепторами. А подразниками можуть виступати зовнішні (екзогенні) фізичні, механічні, хімічні чи інші дії, або ж внутрішні (ендогенні) агенти, що виділяються при запаленні і порушення постачання тканин киснем.

Універсальної реакцією організму на зовнішні і внутрішні подразники є запалення. Боротьба з різними запальними захворюваннями – від звичайної застуди і грипу до важких ревматичних уражень – є важливою проблемою сучасної медицини. При цих захворюваннях часто головною скаргою пацієнта є знову ж біль.

Весь процес запалення можна розділити на три фази: гостре запалення, імунна відповідь і хронічне запалення.

Гостре запалення – первісна реакція організму на пошкодження тканин. У виникненні його бере участь ряд речовин-“посередників” (медіаторів) – гістамін, серотонін, брадикінін, простагландини, лейкотрієни, які викликають біль, почервоніння шкіри або слизових оболонок і їх набряк. Основну роль у розвитку цих симптомів грають медіатор алергічних реакцій брадикинин і простагландини.

Імунна відповідь – реакція на вивільняються під час запалення речовини, як на чужорідні. Він може привести або до усунення причин пошкодження, або до хронічного запалення, що викликається вже іншими медіаторами (їх виробляють клітини імунної системи).

Для повноти цієї похмурої картини додамо, що біль може виникати в області шкірних покривів, виходити з м’язів, кісток і суглобів (соматична біль), або з внутрішніх органів з можливістю поширення за межі ураженої тканини (вісцеральний біль) .Так, серцевий біль – вісцеральна , але часто вона відчувається в лівій руці.

Шлях до відкриття знеболюючих препаратів був важкий і довгий. Колись для цих цілей застосовували тільки народні засоби, а при проведенні хірургічних операцій – алкоголь, опій, скополамін, індійські коноплі і навіть такі негуманні способи, як оглушення ударом по голові або часткове удушення.

У народній медицині для зняття болю і спека здавна використовували кору верби. Згодом встановили, що активним інгредієнтом кори верби є салицин, який при гідролізі перетворюється на саліцилову кислоту. Ацетилсаліцилова кислота була синтезована ще в 1853 році, але вона не застосовувалася в медицині до 1899 року, поки не були накопичені дані по її ефективності при артриті і добру переносимість. І тільки після цього з’явився перший препарат ацетилсаліцилової кислоти, який нині відомий у всьому світі як Аспірин. З тих пір синтезовано безліч сполук різної хімічної природи, які пригнічують больові відчуття без порушення (втрати) свідомості. Ці кошти називаються анальгетиками (від грецького “альгос” – біль). Ті з них, які не викликають пристрасті і в терапевтичних дозах не пригнічують діяльність мозку, називаються ненаркотичними аналгетиками. Так як більшість з них володіє, крім того, протизапальними властивостями, їх назвали “Безпека застосування і нестероїдні протизапальні засоби”.

Ці речовини здатні пригнічувати симптоми і ознаки запалення, в тому числі біль, оскільки зниження інтенсивності запального процесу призводить до зменшення хворобливих відчуттів. Крім того, вони знижують підвищену температуру тіла, тобто надають жарознижуючу дію, що обумовлено розширенням поверхневих судин шкіри і посиленням випромінювання тепла.

До групи ненаркотичних анальгетиків і нестероїдних протизапальних засобів відносяться препарати різного хімічної будови і з різним співвідношенням знеболюючого і протизапального ефектів. Родоначальником цієї групи є вже згадана вище ацетилсаліцилова кислота, яка понад 100 років успішно використовується в медицині. Вона приблизно в рівній мірі володіє протизапальними, знеболюючими і жарознижуючі властивості, хоча найбільшого поширення набула в якості знеболюючого і жарознижуючий засіб. Типовий представник ненаркотичних анальгетиків – метамізол натрію (у нас більше відомий як Анальгін). Ця речовина також частіше застосовується як болезаспокійливу і жарознижуючий засіб. Препарати, що поєднують ці властивості, ще називають анальгетиками-антипіретиками (від грецького pyretos – жар).

Останнім часом знайдений цілий ряд з’єднань з особливо виражену протизапальну активність. Препарати, створені на їх основі, зрозуміло, знімають біль і жар, але протизапальний ефект у них є переважаючим і по силі наближається до глюкокортикоїдів – гормонів стероїдного будови. Найбільш відомими представниками цього ряду є диклофенак, ібупрофен, індометацин, кетопрофен, напроксен, піроксикам та інші (їх називають нестероїдні протизапальні засоби).

Механізм протизапальної та знеболюючої дії нестероїдних протизапальних засобів пов’язаний з пригніченням особливого ферменту – циклооксигенази, що сприяє синтезу простагландинів – основних медіаторів запалення і болю. Поряд з цим, вони впливають на синтез і перетворення в організмі інших речовин (наприклад, брадикініну), що беруть участь у виникненні і поширенні запалення і болю.

Безпека застосування і нестероїдні протизапальні засоби знаходять широке застосування при лікуванні різних запальних захворювань інфекційної і неінфекційної природи. В першу чергу, це ревматичні ураження м’яких тканин і запально-дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату. Ця патологія часто призводить до тривалої втрати працездатності і навіть до інвалідності.

Одне з показань до призначення нестероїдних протизапальних засобів – гострий артрит при подагрі. Письменницький геній і медичну освіту дозволили А.П. Чехову в “Дяді Вані” дуже точно описати виникає переважно ночами приступообразную і короткочасну біль, характерну для гострого подагричного артриту, а також затяжний перебіг цієї хвороби. Дратівливість професора Серебрякова отруювала життя оточуючих. “-Ви Писали, що він дуже хворий, ревматизм і ще щось, а виявляється він здоровехонек. -Вчора Ввечері він нудьгував, а сьогодні – нічого …”. Дратівливість властива хворим на подагру напередодні і під час больового нападу. Чехов знав, що подагра – хвороба не мирна: “Кажуть, у Тургенєва від подагри стала грудна жаба”. Сам Тургенєв так описував свою хворобу в листі до Л. Н. Толстому: “Хвороба моя зовсім безпечна, хоч і досить болісна; головна біда в тому, що, погано піддаючись ліків, вона може довго тривати і позбавляє мене можливості руху” (1892 рік).

Ще одне захворювання, надовго позбавляє особу “здатності руху”, описано іншим класиком літератури Про “215Генрі. В оповіданні” Споріднені душі “автор описує квартирного злодія, якого все важче” працювати “, особливо в сиру погоду. Його чергова жертва і споріднена душа – джентльмен, вже протягом тижня “не має змоги одягатися без сторонньої допомоги”. Це захворювання – остеоартроз.

Прямим показанням для застосування нестероїдних протизапальних засобів є також і анкілозуючий спондилоартрит. В автобіографічному романі М. Островського “Як гартувалася сталь” у Павла Корчагіна важка форма цього захворювання. “Корчагін знав, що, якщо він злізе з коня, … він не пройде і кілометри на своїх ногах”. “Цього молодого людини очікує трагедія нерухомості, і ми безсилі їй запобігти”.

При лікуванні запальних захворювань велика роль відводиться препаратам для місцевого застосування у вигляді мазей, кремів або гелів. Ці лікарські форми дозволяють досягати швидкого знеболюючого ефекту і уникати побічних дій, характерних для ін’єкційних форм і препаратів, що вводяться через травний тракт (ентерально). Прикладом служить препарат Фастум гель: кетопрофен, що міститься в ньому в якості діючої речовини, практично не всмоктується в кров і не має загального впливу на організм.

Безпека застосування і нестероїдні протизапальні засоби часто призначають для лікування болю різного походження слабкої та середньої інтенсивності (головний біль, біль у м’язах, в тому числі при застудних захворюваннях, грипі та інших гострих респіраторних захворюваннях, зубний біль, біль при менструації і так далі), як жарознижуючі при гарячкових станах, що супроводжують багато захворювань, частіше інфекційні. За рівнем споживання вони відносяться до найбільш популярним ліків у всьому світі. Це пов’язано ще і з тим, що багато хто з них входять в списки безрецептурного відпуску, і, отже, легко доступні для населення. Щодня близько 30 мільйонів людей приймають препарати цієї групи.

Істотним недоліком нестероїдних протизапальних засобів є їх здатність викликати шлунково-кишкові кровотечі, виразку шлунка і підвищену кровоточивість слизової оболонки носа і ясен. Це відбувається тому, що багато нестероїдні протизапальні засоби блокують синтез захисних простагландинів в слизовій оболонці шлунка і пригнічують злипання (агрегацію) формених елементів крові, що відповідають за зупинку кровотечі (тромбоцитів). Як з’ясувалося, фермент циклооксигеназа (про неї ми вже згадували) має два різновиди, одна з яких більшою мірою відповідає за синтез простагландинів – медіаторів запалення, а інша – за синтез захисних простагландинів в слизовій оболонці шлунка. Підвищує селективність дії нових препаратів у відношенні тільки того різновиду ферменту, яка відповідає за синтез медіаторів запалення, дозволяє уникнути побічних дій при збереженні протизапального ефекту. Такі ліки вже створюються і їх прикладом можуть служити мелоксикам і целекоксиб.

Блокада синтезу простагландинів може, крім того, привести до виникнення бронхоспазму (так звана “аспіринова” астма). З іншого боку, властивість ацетилсаліцилової кислоти знижувати згортання крові і покращувати її плинність знайшло застосування для профілактики тромбозу, зниження небезпеки інсульту при тимчасових порушеннях мозкового кровообігу, зменшення ризику інфаркту міокарда та смертельного результату після нього. Наприклад, прийом ацетилсаліцилової кислоти в дозі 325 мг через день достовірно зменшує частоту інфарктів міокарда у чоловіків (за деякими даними на 40%).

Оскільки запальні процеси можуть супроводжуватися спазмами м’язової мускулатури, сильними болями, кашлем, нежиттю, набряками та іншими порушеннями функцій організму, ненаркотичні анальгетики та нестероїдні протизапальні засоби поєднують з іншими компонентами (спазмолітики, наркотичні анальгетики, відхаркувальні засоби, вітаміни, кофеїн, засоби, що поліпшують мікроциркуляцію і так далі), які можуть надавати взаємодоповнююче дію або посилювати (потенціювати) ефекти один одного.

У групі ненаркотичних анальгетиків і нестероїдних протизапальних засобів широко представлені парацетамол і парацетамолсодержащіе препарати. У 1995 році Всесвітня організація охорони здоров’я включила в список засобів першої необхідності парацетамол, ацетилсаліцилову кислоту та ібупрофен, які рекомендуються для застосування при болях слабкої і середньої інтенсивності (головний біль, зубний біль, біль в спині і шиї, менструальний біль, суглобний біль при деформуючому остеоартрозі ).

Для підвищення знеболюючою активності або розширення сфери дії парацетамол часто комбінують з іншими анальгетиками (ацетилсаліцилова кислота, метамізол натрію), кофеїном, судинозвужувальними засобами для усунення закладеності носа (фенілефрин і інші), відхаркувальні (терпингидрат, декстрометорфан і інші), протимікробними (біклотімола), антигістамінними (прометазін, хлорфенірамін, доксиламін), заспокійливими (фенобарбітал) засобами, вітамінами (аскорбінова кислота).

Таблиця 10.1. Безпека застосування і нестероїдні протизапальні засоби

 

Біль внизу живота – одна з найбільш частих скарг жінок і привід для звернення до гінеколога. Як правило, причини болю внизу живота – дисменорея (розлад менструального циклу), овуляція або спайки очеревини (оболонки, що покриває деякі органи черевної порожнини і вистилає її стінки). Однак такий біль може бути одночасно симптомом більш небезпечних захворювань – позаматкова вагітність, новоутворення яєчників, матки та інших органів, запальні ураження статевих органів, гострий апендицит, – тому завжди необхідно з’ясувати її причину.

Що ж з вами відбувається?

Дисменореєю прийнято називати хворобливі менструації. Виділяють первинну і вторинну форми дисменореї. Первинна дисменорея з’являється у молодих дівчат через 1-2 роки після першої менструації (менархе) і посилюється до 20 років. Вона носить функціональний характер і не пов’язана з якими-небудь органічними змінами в органах. Болі, як правило, починаються за 12 годин до початку менструації або в перший день менструації і тривають протягом 2-42 год або всього періоду менструації. Вони часто носять переймоподібний характер, можуть бути ниючими, смикали, розпирає, “віддавати” (віддавати) в пряму кишку, область придатків, сечовий міхур. Дисменорея може мати компенсовану і некомпенсовану форми. При першій вираженість і характер болю в дні менструації протягом часу не змінюються. При некомпенсованою формі інтенсивність болю у хворих з кожним роком зростає.

Вторинна дисменорея обумовлена органічними змінами в органах малого таза. Вона, як правило, виникає через кілька років після початку менструацій, а болі можуть з’являтися або посилюватися за 1-2 дні до початку менструації. Вторинна дисменорея зустрічається в будь-якому віці (частіше після 30 років) і є симптомом різних гінекологічних захворювань (ендометріоз, хронічні запальні ураження статевих органів, міома матки, спайки очеревини та інші). Вона може бути також наслідком застосування внутрішньоматкових спіралей.

Одним з провідних чинників у виникненні дисменореї вважають високий рівень простагландинів в покривному епітелії порожнини матки. При нормальному функціонуванні організму простагландини беруть участь в скороченні артерій матки та підсилюють скоротливу активність її м’язових шарів, що і викликає фізіологічну менструальную реакцію. При первинній дисменореї виявляється надлишок простагландинів, пов’язаний з багатьма факторами – стимуляцією нервів, зменшенням доставки кисню до матки, впливом гормонів. Підвищений вміст простагландинів у покривному епітелії порожнини матки надає сильніший ефект на судини і тканину матки, і як результат – призводить до виникнення болю. При вторинній дисменореї підвищений вміст простагландинів виникає на тлі запальних захворювань статевих органів і ендометріозу. Тому лікарська терапія хворобливих менструацій при дисменореї спрямована на зниження рівня синтезу простагландинів. Найчастіше для цих цілей призначають препарати з групи ненаркотичних анальгетиків і нестероїдних протизапальних засобів. Ці кошти можна зупинити знижують синтез простагландинів в організмі і, отже, їх зміст до покривного епітелію порожнини матки, що призводить до усунення болю.

Як допомогти собі?

Найшвидше засіб від болю – це Раптен рапід. Вже через 10 хвилин після прийому таблетки ліки знаходяться в терапевтичної концентрації в крові, і через 20-30 хв біль слабшає і зникає. Таким чином, препарат Раптен рапід діє майже так само швидко, як і внутрішньом’язова ін’єкція. Крім прямої дії на синтез простагландинів, це засіб збільшує рівень ендогенних сполук, що знижують больову чутливість (ендорфінів). Ці властивості дозволяють ефективно використовувати Раптен рапід при болі внизу живота у жінок. Виробляє і постачає препарат югославська фірма Hemofarm.

Залежно від часу виникнення болю, Раптен рапід призначають або за 1-3 дні до менструації (профілактичний варіант), або в 1-3-й дні менструації (терапевтичний варіант) і, як правило, за такою схемою:

1-й день – 2 таблетки 2 рази через 4-6 год (максимально 200 мг на добу),

2-й день – 1 таблетка 2 рази через 4-6 год, в разі потреби – третя таблетка.

3-й день – 1 таблетка вранці, в разі потреби 2-а і 3-я таблетки через кожні 4-6 год.

Прийом повторюють протягом 3-х циклів. Зазвичай після цього ознаки дисменореї відсутні протягом 2-3 циклів. Потім курс необхідно повторити.

Коли ви ще зможете оцінити переваги препарату Раптен рапід?

При гострого болю в спині і суглобах – артрити, остеоартрити, спондилоартрити, остеохондроз (по 1 таблетці 3 рази на добу, з інтервалом між прийомами не менше 4 год, до 14 днів поспіль). У цих випадках Раптен рапід іноді застосовують в комбінації з нестероїдними протизапальними засобами тривалої дії (наприклад, Диклофенак ретард).

Якщо ви вже приймаєте препарати тривалої дії (наприклад, Диклофенак ретард), а виражена скутість вранці або хворобливі відчуття протягом дня вас як і раніше турбують, то можна додати 1 таблетку Раптен рапід на добу, але інтервал між прийомами цих двох препаратів повинен залишатися не менше 4 год.

Раптен рапід швидко і ефективно справляється з посттравматичної та післяопераційної, головний і зубний біль (у тому числі після пломбування зубного каналу і видалення корінних зубів). Тривалість і обсяг терапії визначаються виразністю больових відчуттів: від 1 таблетки при головному та зубному болю до 2-тижневого курсу при травмі. Головне властивість препарату – швидке і ефективне знеболювання – дозволяє у багатьох випадках не тільки позбутися від неприємних відчуттів, але і швидко відновити втрачену активність і працездатність.

Як приймати Раптен рапід? – Перед їжею, запиваючи водою.

Як і інші нестероїдні протизапальні засоби Раптен рапід не призначають дітям до 14 років, пацієнтам з виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки, при непереносимості диклофенаку, при незвичайної конституції.

Препарат Раптен рапід продається в аптеках. Радимо вам проконсультуватися, як і завжди, з лікарем або фармацевтом щодо можливості застосування його в вашому конкретному випадку.

...
ПОДІЛИТИСЯ: