Анксиолитики, седативні і снодійні засоби

Анксиолитики (від латинського anxietas – тривожний стан, страх і грецького lyticos – здатний розчиняти, що послабляє) представляють собою велику групу ліків, здатних послаблювати внутрішнє напруження, усувати занепокоєння, тривогу, страх. Їх називають ще транквілізаторами (від французького tranquiliser – заспокійливий), атарактиків (від грецького ataraxia – незворушність, спокій духу), псіхоседатівнимі або антиневротичні засобаи.

За даними Всесвітньої організації охорони здоров’я неврози і психопатії спостерігаються у 5-15% населення земної кулі. Анксиолитики є однією з найпопулярніших груп ліків. У розвинених країнах близько 20% населення приймає їх постійно і 30% – періодично.

Анксиолитики пригнічують підкіркові області головного мозку, відповідальні за регуляцію емоційних реакцій, послаблюють взаємодія цих структур з корою мозку, а також гальмують спинальні рефлекси, викликаючи розслаблення скелетної мускулатури. За будовою анксіолитики відносяться до різних класів хімічних сполук. Найбільш широке застосування в медичній практиці отримали похідні бензодіазепіну, звані тому бензодиазепинами. Крім усуває тривогу (анксиолитического) дії бензодіазепіни мають ще ряд властивостей: заспокійливим (седативну), снодійним, розслаблюючим м’язи (миорелаксирующим), протисудомну.

Як же діють бензодіазепіни? У мозку знайшли “бензодіазепіновие” рецептори, тісно пов’язані з рецепторами гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК). Нагадаємо, що ГАМК є нейромедіатором, які беруть участь в процесах гальмування в центральній нервовій системі. Бензодіазепіни, взаємодіючи зі “своїми” рецепторами (активуючи їх), змінюють просторову конфігурацію ГАМК-рецепторів, що призводить до порушення останніх і пригнічення активності нейронів за рахунок посилення гальмуючого впливу ГАМК на центральну нервову систему. Слід зазначити, що ГАМК-рецептори є однією з найбільш гнучких систем організму, що реагують на багато ліків, а не тільки на бензодіазепіни.

Одним з найбільш ефективних анксиолитиков є феназепам, який перевершує за дією діазепам і багато інших бензодіазепіни. Розрізняють анксіолитики тривалої дії – феназепам, діазепам, медазепам, хлордиазепоксид; середньої тривалості дії – нозепам, лоразепам, алпразолам та короткої дії – мідазолам. Більшості анксиолитиков притаманні побічні дії, причиною яких є, як правило, їх заспокійливі і снодійні властивості: сонливість, уповільнені рухові реакції, порушення пам’яті, слабкість та інші. Їх не рекомендують приймати при керуванні транспортними засобами, операторам машин і іншим людям, чия професійна діяльність вимагає підвищеної уваги та швидких рухових реакцій. Седативно-снодійний ефект особливо виражений у нитразепама, алпразоламу, флунітразепаму, триазолама, і вони використовуються, в основному, як снодійні ліки. При тривалому застосуванні бензодіазепінів (понад 6 місяців) можливий розвиток звикання, лікарської залежності. Однак синдром відміни протікає не так болісно, як у випадку залежності від барбітурова снодійних засобів.

Деякі анксіолитики (медазепам, дікалія клоразепат, мебікар, тофізопам) відрізняються відсутністю або мінімальним седативно-снодійну дію, в терапевтичних дозах не викликають розслаблення м’язів, тому їх називають “денними”.

Застосовують анксіолитики, головним чином, при неврозах, що супроводжуються станом психічного напруження і страху.

Седативні (заспокійливі) засоби з давніх пір використовуються для лікування нервових хвороб і невротичних станів. Основними представниками цієї групи препаратів є солі брому – натрію бромід і калію бромід, а також ліки, приготовані з рослин – валеріани або пустирника. Вони підсилюють процеси гальмування в корі головного мозку. Незважаючи на наявність сучасних транквілізаторів, ці ліки продовжують широко застосовуватися в медичній практиці завдяки гарній переносимості і відсутності серйозних побічних дій. Особливо вони показані при лікуванні пацієнтів похилого та старечого віку.

Однак слід враховувати, що особливістю бромидов є поступове виведення з організму. Після відміни препарату вміст брому в плазмі крові тільки через два тижні знижується наполовину, а його сліди виявляються і через місяці. Броміди накопичуються в організмі і можуть стати причиною хронічного отруєння – бромізму, ознаками якого є: загальна загальмованість, апатія, порушення пам’яті, ураження шкіри. Броміди надають і подразнюючу дію, що може привести до запалення слизових оболонок, що супроводжується кашлем, нежитем, запаленням слизової оболонки очей (кон’юнктивіт), проносом.

Застосовують броміди при неврозах, підвищеній дратівливості, безсонні.

Ліки з валеріани (настій, настоянка, екстракт, таблетки, драже) містять валериановую і інші органічні кислоти, ефірні масла, алкалоїди, дубильні (в’яжучі) речовини та інші компоненти. Препарати валеріани отримують з коренів і кореневищ культивованої або дикоростучої валеріани лікарської. Ці ліки надають помірне заспокійливу дію, розслаблюють гладку мускулатуру (знімають спазми), посилюють вплив снодійних засобів. Аналогічними властивостями володіють і препарати пустирника (настій, настоянка).

Тут слід, можливо, уточнити, чим відрізняється настій від настоянки. Настій – це водне витяг (екстракція) з рослинної сировини, що отримується при нагріванні на водяній бані; на відміну від відвару, настій проціджують після охолодження. Настоянка ж – це спиртовий (або спирт в суміші з водою або ефіром) екстракт, який отримують без нагрівання шляхом настоювання рослинної сировини на спирті.

Препарати валеріани і пустирника застосовують при нервовому збудженні, безсонні, неврозах серцево-судинної системи.

Снодійні засоби полегшують засинання і збільшують тривалість сну.

Сон є життєво необхідною, і людина приблизно третину життя проводить в цьому стані. Під час сну відновлюється працездатність організму в цілому і, перш за все, центральної нервової системи. Сон здорової людини не буває рівномірним, для нього характерні чергування періодів “швидкого” і “повільного” сну. Повільний сон, який характеризується зменшенням частоти дихання і ритму серцевих скорочень, протікає без сновидінь і займає 75-80% загальної тривалості нічного сну. Швидкий сон зі сновидіннями є більш глибоким в порівнянні з повільним: сплячого важче розбудити, м’язи його гранично розслаблені. У той же час робота організму в цей період сну проходить інтенсивніше. Швидкий сон займає 20-25% загальної тривалості нічного сну. За час нічного сну відбувається 4-5 чергувань повільного і швидкого сну, при цьому після такого сну людина відчуває себе виспався і бадьорим. Відхилення в тривалості і структурі сну, часті пробудження в період швидкого сну погіршують стан психіки. Такі відхилення часто пов’язані з віковими змінами або різними захворюваннями внутрішніх органів і ендокринних залоз, з неврозами, психозами, атеросклерозом мозкових судин. Утруднене засинання, поверхневий неспокійний сон з частими пробудженнями і раннє остаточне пробудження змушують вдаватися до допомоги снодійних ліків.

Традиційними снодійними засобами здавна є барбітурати – похідні барбітурової кислоти. Однак до теперішнього часу відношення до них істотно змінилося, і на передній план в якості снодійних засобів виходять анксіолитики бензодіазепінового ряду, у яких снодійний ефект є переважаючим – нітразепам, нозепам, феназепам та інші (дивись вище). Справа в тому, що барбітурати мають ряд суттєвих недоліків, головними з яких є: звикання, яке потребує підвищення дози, синдром відміни, який може призводити до повної безсонні, і розвиток фізичної і психічної залежності. Барбітурати полегшують засинання, але змінюють структуру сну, скорочуючи періоди “швидкого” сну. Нерідко днем довго не проходить сонливість, відчувається розбитість, порушується координація рухів. Підвищення дози вище певної межі може викликати пригнічення дихання, зниження температури тіла, зниження діурезу, різку судинну недостатність і інші явища, пов’язані з наркотичною дією барбітуратів.

Бензодіазепіни також порушують структуру сну, але вони в набагато меншому ступені, ніж барбітурати, вкорочують “швидкий” сон. Ще більше покращують якість сну і забезпечують практично повна відсутність відчуття розбитості і сонливості при ранковому пробудженні нові снодійні засоби – зопіклон, золпідем і інші. Тому вони легше переносяться. “Ідеальне” снодійний засіб має відновлювати нормальний фізіологічний сон, бути ефективним і безпечним для пацієнта, надавати швидке вплив, не викликати пригнічення дихання, порушення пам’яті, звикання, фізичної і психічної залежності і інших небажаних явищ. У будь-якому випадку, тільки лікар допоможе правильно вибрати препарат, який підходить саме вам.

Механізм дії барбітурова снодійних засобів схожий з механізмом дії анксіолітиків: активація ГАМК-рецепторів і пов’язаних з ними іонних каналів, яка призводить до гальмування міжнейронної передачі нервових імпульсів. Різниця є лише в локалізації дії: барбітурати впливають більшою мірою на кору головного мозку, в той час як анксіолитики впливають на інші відділи центральної нервової системи.

...
ПОДІЛИТИСЯ: